多手性中心二芳基环胺类药物中间体的手性分离与纯化开题报告

 2022-12-26 22:58:59

1. 研究目的与意义

手性广泛存在于自然界中,在多种学科中表示一种重要的结构特点。

如果某物体与其镜像不同且其镜像不能与原物体重合,则称其为"手性的"。

分子结构中含有手性中心的药物称为手性药物,由于不同手性单体的结构差异,其生物活性、药理作用、代谢过程、毒性等往往有着很大不同。

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2. 文献综述

文献综述1. 手性和手性药物手性广泛的存在于自然界中,在多种学科中表示一种重要的对称特点。

如果某物体与其镜像不同,则其被称为"手性的",且其镜像是不能与原物体重合的。

像手一样与其镜像不能叠合的分子叫手性分子(chiral molecule),手性分子和它的镜像互为异构体。

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3. 设计方案和技术路线

研究方案:采用高效液相色谱直接法进行手性单体的分离纯化,直接法是通过使用手性固定相提供手性环境来拆分手性药物。

技术路线:采用多维色谱技术实现多手性中心化合物的分离。

首先,通过正相体系的非手性氨基柱分离非对应异构体;然后,通过键合环糊精手性聚合物的手性固定相实现对映异构体的分离。

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4. 工作计划

2022年1月:确定论文主题方向,进行论文题目的筛选。

2022年2月:以论文题目为核心,对相关资料进行收集和翻阅。

2022年3月:对已搜集的资料加以整理,论证分析论文的可行性,确定论文题目和方向,结合实际条件,确定研究方案,进行实验前期的准备工作。

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5. 难点与创新点

相比于手性分离的其他方法,高效液相法是目前在药物对映体分离分析中使用最多、最广泛的方法。

高效液相法不需高温,因此可减少药物对映体在分析过程中的分解和柱上异构化,而且被拆分的对映异构体易回收,并可进行制备和半制备,本文中采用多维色谱分离技术提高分离效率与分离质量,同时采用正相等度体系,使制备溶剂可重复利用,大大节省工业成本。

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