1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
研究意义：
由于许多农药品种都已经产生了抗药性，因此，为了解决有害生物控制问题,需要不断给种植者提供新的农药产品。众所周知,天然产物有许多有用的生物特性,千百年来已广为人们所用。过去常用来解决农业生产中经常出现的病虫害问题,而今已在现代农药创制中起重要作用。天然源活性物质，一直为高活性新医药和农药的发现与创制提供多种多样的先导结构，是药物创新的重要源泉，尤其是植物源和微生物源的天然产物，为高活性新农药的发现与创制提供多种多样的先导结构。源于天然产物的农药品种很多，例如,杀菌剂恶霉灵就是以蘑菇中分离出的杀菌化合物ibotenicacid为先导结构成功开发而来，多杀菌素(spinosad)也是来源于天然产物的一个杀虫剂，还有可以直接用做农药的天然产物，如井冈霉素(Validamycin)用于防治水稻纹枯等[1-6]。
国内外研究概括：
2. 研究的基本内容和问题
研究目标：
实验室课题组在前期已经进行过一些关于噻唑啉酰胺的研究，筛选出了几个具有噻唑啉酰胺结构的高活性分子，本研究就是在课题组研究的基础上开展实验。实验室前期基于天然产物Nocazoline A，发掘了芳基噻唑啉类手性杀菌剂候选化合物(R)-LE001。近期，具有广泛生物活性的 Nocazoline A的结构类似物Anguibactin和Bacillamide引起我们的关注，本课题将基于此进行新型芳基噻唑啉酰胺类化合物的设计合成与抑菌构效关系研究，鉴于手性在新农药开发中的重要性，本文将对候选化合物进行立体选择性合成，并讨论构型对生物效应的影响。
研究内容：
3. 研究的方法与方案
研究方法：
在前期研究以及文献调研的基础上证实了噻唑啉类物质的重要性，以及噻唑啉环作为药效团的可行性。本课题研究方法主要利用芳基腈或者芳基羧酸类化合物合成芳基噻唑啉羧酸，将芳基噻唑啉羧酸与各种β-芳基胺缩合制备芳基噻唑啉酰胺类目标化合物，构建2-芳基噻唑啉酰胺分子库，并进行生物活性研究，筛选出活性较好的化合物，并探讨各种芳基噻唑啉酰胺的构效关系。
4. 研究创新点
本课题将进行新型芳基噻唑啉酰胺类化合物的设计合成，通过抑菌活性测定进行了构效关系探讨，发现某些活性先导结构，鉴于手性在新农药开发中的重要性，本文将对候选化合物进行立体选择性合成，并讨论构型对生物效应的影响。
5. 研究计划与进展
项目研究计划及预期进展
| 2019.6-2019.7 | 研究课题和目的的确定 |
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2019.7-2019.8 | 查阅相关文献，把研究内容细化，学习实验操作技术。例如本实验运用的薄层色谱分离法、柱色谱分离法、病菌生测试验技术等。制定实施研究方法的具体方案。 |
| 2019.8.-2020.3 | 进行实验，优化实验路线，合成化合物并进行初步活性筛选 |
| 2020.3-2020.4 | 利用实验所得结果和相关文献以及专业知识完成论文的撰写。 |
预期研究成果
拟合成10-20个化合物，对目标化合物的结构表征以及生物活性的测定，筛选出具有高抑菌活性的新型噻唑啉酰胺类杀菌剂候选化合物，完成本科毕业论文撰写。
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